Oireet

H2-salpaajien käyttö histamiinireseptoreissa gastroenterologiassa

MD AV Ohlobystin
MMA nimetty I.M. Sechenov

Histamiini H2 -reseptorin salpaajat ovat edelleen yksi yleisimmistä lääkkeistä, joita käytetään peptisen haavan hoidossa. Tämä johtuu pääasiassa niiden voimakkaista antisekretorisista ominaisuuksista, mutta lisäksi H2-salpaajat tukahduttavat basaalisen ja stimuloidun pepsiinin tuotannon, lisäävät mahalaukun limakalvojen tuotantoa, lisäävät prostaglandiinisynteesiä mahalaukun limakalvossa, lisäävät bikarbonaatin erittymistä, parantavat mikroverenkiertoa limakalvossa, normalisoivat vatsan motorisen toiminnan. ja pohjukaissuoli. Havaittiin myös H2-salpaajien positiivinen vaikutus mahalaukun epiteelin ultrastruktuuristen indeksien normalisoitumiseen [1].

Tämän luokan ensimmäiset lääkkeet syntetisoitiin vuonna 1972, mutta niillä oli suuri määrä sivuvaikutuksia, erityisesti myrkyllinen vaikutus luuytimeen [8]. Samanaikaisesti simetidiinillä, joka on ensimmäinen laaja lääketieteelliseen käytäntöön siirtynyt lääke, on myös vakavia sivuvaikutuksia. Siten tämän lääkkeen käyttöönotto stimuloi prolaktiinin eritystä, joka voi aiheuttaa gynekomastian esiintymisen; Veren plasmassa on insuliinitason lasku, joka aiheuttaa glukoosin sietokyvyn heikkenemisen simetidiinia saavilla potilailla [8]. Cimetidiini estää myös urospuolisten hormonien [3] perifeeriset reseptorit, se voi lisätä testosteronin määrää veressä, heillä on hepatotoksinen vaikutus (veren virtauksen lasku maksassa, transaminaasiarvojen nousu), sytokromi P450 -järjestelmän estäminen, kreatiniinitason nousu veressä, keskushermoston vauriot, hematologiset muutokset, kardiotoksiset vaikutukset, immunosuppressiivinen vaikutus [7].

V. Matov tutki intragastrisen pH: n muutoksia kahdentoista suolen haavaumia sairastavilla potilailla kerran 200 mg: n kerta-annoksen jälkeen oraalisesti. PH-vasteen alkaminen havaittiin keskimäärin 45 minuuttia cimetidiinitablettin ottamisen jälkeen, vaikutus saavutti maksimin 135 minuutin kuluttua ja kesti 3,5 tuntia. Lääkkeen vaikutuksesta mahalaukun kehoon pH pidettiin tasolla, joka oli yli 3,0 yksikköä (toisin sanoen mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaumien paranemisen kannalta tarpeellisen hapan tasolla), antrumissa yli 5,0 yksikköä 2 tunnin ajan 45 min. Simetidiinin tehokkuus riippuu suurelta osin happamuuden alkuperäisestä tasosta: lääkkeen aktiivisuus oli merkittävästi suurempi potilailla, joilla oli normaali happamuus (8 henkeä) ja kompensoitu hyperakiditeetti (11 henkeä) verrattuna potilaisiin, joilla oli dekompensoitu hyperaktiivisuus (11 henkilöä).

Kun simetidiinia annettiin 8001000 mg: n vuorokausiannoksena, kahdentoista suolen haavaumien kypsyminen 4 viikon kuluttua havaittiin 78%: lla potilaista [2]. Simetidiinin käyttö potilailla, joilla on pohjukaissuolihaava, aiheuttaa haavaumia haavaumien jälkeen 3 viikon kuluttua 58,8%: lla potilaista, keskimääräiset arpeutumisjaksot olivat 27,3 3,4 päivää [8].

Kerta-annoksena 300 mg nizatidiinia yöksi aiheutti vatsan keskimääräisen pH: n merkittävän nousun potilailla, joilla oli pohjukaissuolihaava sekä yöllä että koko päivän ajan ennen hoitoa edeltävää kirjaa [23].

H2-salpaajan vaikutuksen vakavuuteen vaikuttaa niiden vastaanoton aika ja riippuvuus ruoan saannista. Nizatidiinin ja varhaisen illallisen (18.00) suhteellisen varhainen saanti saavutti huomattavasti korkeamman pH-arvon 21 tunnissa (2,50 yksikköä) verrattuna lääkkeen aikaisempaan annokseen ja myöhään illalliseen (21.00) [14].

Rititidiinin hyväksyminen 150 mg 2 kertaa vuorokaudessa auttaa parantamaan mahalaukun spontaania yön alkalisoitumista peptisen haavauman potilailla [12]. H2-salpaajien hyväksyminen keskiarvoa suuremmilla annoksilla (esimerkiksi 300 mg ranitidiinia 2 kertaa päivässä) mahdollistaa omepratsolin vastaavan antisekretorisen vaikutuksen [15], mikä vahvistaa suhdetta antisekretorisen ja haavaantumisen vaikutuksen välillä. Osoitettiin, että tupakoivilla potilailla H2-salpaajat heikentävät tehokkaammin suolahapon erittymistä [31].

Keskimääräinen aika, jolloin vatsakipu katoaa 300 mg ranitidiinia päivässä, on 2,6 0,5 päivää. 300 mg ranitidiinin hyväksyminen päivässä erilaisten tekijöiden mukaan antaa kahdentoista suolen haavaumien arpeutumisen 4660%: lla potilaista 2 viikon hoidon jälkeen ja 7489%: ssa 4 viikon kuluttua [18,19].

Famotidiini (Kvamatel) kuuluu histamiini H2 -reseptorien salpaajien 3. sukupolven. Tätä lääkettä voidaan käyttää potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (pienemmissä annoksissa kreatiniinipuhdistuman vähenemisen asteen mukaisesti).

H2-salpaajat - histamiinireseptorit

Ennen hoidon aloittamista on välttämätöntä sulkea pois mahahaava. Lisäksi, kun määritetään H2-salpaajia - eri sukupolvien histamiinireseptoreita, on otettava huomioon niiden vaikutukset eri lääkkeiden ja alkoholin maksan metaboliaan.

Kilpailukykyisesti histamiinin kanssa kommunikoida H2-histamiinireseptoreiden kanssa

Estä suolahapon erittyminen, joka johtuu histamiinista, gastriinista, heikentyneestä emättimestä.

Histamiinin stimuloiva vaikutus mahalaukun erittymiseen on posken parietaalisten solujen H2-histamiinireseptorien kautta. Tämän ryhmän valmisteilla, jotka estävät näitä reseptoreita, on voimakas antisekretorivaikutus. Käytetyissä terapeuttisissa annoksissa ne vähentävät suolahapon peruseritystä 80-90%, inhiboivat pepsiinin tuotantoa, vähentävät yökuolen happoeritystä.

H2-histamiinireseptorien antagonistit sisältävät seuraavat aineet:

1. sukupolvi - simetidiini (tagomet, cinemet, acyl, neutronorm-retard);

2. sukupolvi - ranitidiini (zantak, ranisan, raniberl, peptoraani);

3. sukupolvi - famotidiini (ulfamid, famosan, quamatel);

4. ja 5. sukupolvi - nizatidiini (axid) ja roksatidiini.

Simetidiini (0,2 mg: n tabletit; 2 ml: n ampullit, 10% liuosta) on imidatsolijohdannainen ja on lähellä rakennetta histamiinia.

Useimmat selvästi tukahduttavat perus- ja yönerityksen. Vähentää pepsiinin erittymistä, mahan mehun määrää ja sen suolahappopitoisuutta. Tehokkaampi peptisen haavauman 12 pohjukaissuolihaavassa kuin mahassa.

Farmakokinetiikkaa. Terveillä ihmisillä biologinen hyötyosuus on 72%, potilailla, joilla on YAB 60% 200 mg lääkkeen ottamisen jälkeen, puoliintumisaika on 2 tuntia. Metaboloituu maksassa, erittyy osittain virtsaan ja ulosteeseen. Se kulkee istukan läpi ja erittyy maitoon.

Lääke on määrätty YABZH: lle (säilytetty erittyminen) ja PUD: lle, Zollinger-Ellisonin oireyhtymälle (kun otetaan steroideja), akuutti mahalaukun verenvuoto, ruokatorvi ja refluksisofagiitti. On tietoa cimetidiinin tehokkuudesta mediogastrisessa mahahaavassa sen kyvyn vuoksi vähentää dysrytmiaa neuromuskulaarisen laitteen aktiivisuudessa ja normalisoida gastroduodenaalisen limakalvon reparatiiviset prosessit.

Haavauman pahenemisen aikana 200 mg annetaan 3 kertaa välittömästi aterioiden jälkeen tai aterioiden aikana ja 400 mg yöllä tai 400 mg aamiaisen jälkeen ja ennen nukkumaanmenoa 4-8 viikkoa tai enemmän, ja sitten 400 mg ennen nukkumaanmenoa pitkään (alkaen 6 - 12 kuukautta) Tämä lääkeaineen jakautuminen kurssin aikana liittyy erittymisen fysiologiaan, 60: stä 7: een, 60% vapautuu ja 8 am - 10 pm - vain 40% kloorivetyhappo.

Simetidiiniä voidaan antaa lihakseen tai laskimonsisäisesti 200 mg: ssa 4-6 tunnin aikana.

Sivuvaikutukset:

- siksi hyperprolaktinemia voi aiheuttaa pysyvää galakorrheaa naisilla ja gynekomastiaa miehillä;

- antiandrogeeninen vaikutus (oligospermia, pojat - seksuaalisen kehityksen viivästyminen aikuisilla - impotenssiin);

- maksan ja munuaisten vajaatoiminta, vakava munuaisten ja maksan vajaatoiminta ja suuret annokset ovat keskushermoston sivuvaikutuksia (uneliaisuutta, masennusta, päänsärkyä);

- ricochet-oireyhtymä - mahdollisuus mahahaavan nopeaan toistumiseen ja lääkkeen voimakkaaseen vetäytymiseen, joka liittyy gastriiniä tuottavien solujen hyperplasiaan ja niiden aktiivisuuden säilymiseen simetidiinin ottamisen taustalla;

- vasta-aineiden muodostuminen simetidiiniin pitkäaikaisen hoidon avulla.

- myötävaikuttaa histamiinin kompensoivaan vapautumiseen, mikä voi pahentaa bronkiaalisen astman potilaiden tilaa.

- aiheuttaa neutropeniaa, trombosytopeniaa, anemiaa. Lääkkeen äkillisen peruuntumisen myötä taudin uusiutuminen on mahdollista.

Haittavaikutuksia ilmaistaan käyttämällä simetidiiniä, jäljellä olevia lääkkeitä - harvoin.

Vaikutukset johtuvat siitä, että H2-reseptorit ovat laajalti edustettuina elimistössä:

niskakalvosolut, CNS, kohtu, leukosyytit, sydän, astiat.

Lääkkeet tunkeutuvat istukan esteeseen ja rintamaitoon.

Neutronorm-retard - pitkäaikaisen simetidiinin pitoisuus 0,35 g: n tableteissa ja nimitetty 2 kertaa päivässä.

Ranitidiini (0,15 g: n tabletit) on parempi kuin simetidiini, kun se supistaa suolahapon tuotantoa 4-5 kertaa ja pidemmän vaikutuksen (10-12 tuntia) suhteen, sillä on paljon pienempi sivuvaikutus.

Haavalla ranitidiinia sairastavilla potilailla se saa aikaan vain 24 tunnin mahan erityksen voimakkaan eston, jota stimuloi pentagastriini, histamiini ja ruoan saanti, mutta myös 24 tunnin intragastrisen hapon erittymisen ja yöllisen erityksen estäminen. Lääkeaine ei vaikuta merkittävästi seerumin gastriinitasoon kuin edullisesti simetidiinillä. Mekanismissa H2-histamiinireseptorien estämisen lisäksi t parantaa histamiinin inaktivointia, liittyy histamiinin metyylitransferaasin aktiivisuuteen. Rititidiini, kuten simetidiini, vähentää pepsiinin eritystä mahalaukun erittymisen vähenemisen vuoksi. Cimetidiinilla on myös jonkin verran kolinergistä aktiivisuutta, joka aiheuttaa alemman ruokatorven sulkijalihaksen vähenemisen ja hidastaa mahan tyhjenemistä.

Farmakokinetiikkaa. Rititidiinin hyötyosuus on noin 50%. Suonensisäisesti annostelun puoliintumisaika on 2 tuntia, sisäinen 3 tuntia. Maksassa lääkkeen hapettuminen ja demetylointi. Syntynyt metaboliitti ja muuttumaton lääke erittyvät virtsaan. Toisin kuin simetidiini, ranitidiini ei vaikuta lääkkeiden metaboliaan maksassa (diatsepaami, heksobarbitaali, propranololi).

Indikaatiot ranitidiinin nimittämisestä ovat samatidiinit. Ranitidiinia suositellaan nimittämään 150 mg aamulla aterioiden jälkeen ja 150-300 mg illalla ennen nukkumaanmenoa. Rititidiinin tehokas annos on 3-4 kertaa pienempi kuin simetidiinin. Ottaen huomioon, että ranitidiini, toisin kuin simetidiini, ei vaikuta kreatiniinin pitoisuuteen veriplasmassa, se on tarkoitettu potilaille, joilla on munuaisten vajaatoimintaa sairastava haava.

Ranitidiini käytännössä ei ole sivuvaikutuksia, simetidiinille. Lääkkeen nopeaa laskimonsisäistä antamista varten on mahdollista bradykardiaa, hypotensiota ja rytmihäiriöitä.

Famotidiini (0,02 g: n ja 0,04 g: n tabletit; 20 mg: n ampullit) on 8–9-kertaisesti parempi kuin ranitidiini. Famotidiini stimuloi H2-histamiinireseptorien estämisen lisäksi mahalaukun ja pohjukaissuolen limakalvon suojaavia ominaisuuksia lisäämällä verenvirtausta limakalvossa; lisäämällä bikarbonaatin tuotantoa, lisäämällä prostaglandiinisynteesiä, tehostamalla epiteelin korjausta.

Farmakokinetiikkaa. Lääkkeen hyötyosuus on noin 37-45%, ja se jakautuu nopeasti elimistöön ja kudoksiin: ruoansulatuskanavaan, munuaisiin, maksaan, haimaan. Terveiden 20 mg: n puoliintumisaika terveillä potilailla on 3 tuntia ja enintään 19 tuntia. Famotidiini vaikuttaa diatsepaamin eliminaatioon maksassa ja prokainamidin tubulaarinen erittyminen. Famotidiini ei vaikuta sytokromi P 450 -entsyymijärjestelmään, joten se ei vaikuta useiden lääkkeiden metaboliaan (epäsuorat antikoagulantit, difeniini, teofylliini, propranololi, metronidatsoli).

Famotidiinin indikaatiot ovat samat kuin muiden H-histamiinireseptorin salpaajien kohdalla.

Famotidiinia käytetään yleensä GU: n ja DU: n pahenemisessa, ja sitä käytetään 40 mg 1 kerran päivässä illalla remissiotilanteessa, kun taas relapsoiva tukeva hoito on 20 mg 1 kerran päivässä. 40–80 mg / vrk: n refluksisofagiitti ja Zollinger-Ellisonin oireyhtymä 60-80 mg päivässä.

Famotidiini ei heikennä maksan toimintaa, sillä ei ole anti-androgeenistä vaikutusta, se ei lisää prolaktiinitasoa veressä eikä lisää alkoholin hyötyosuutta. Parenteraalista famotidiiniannosta voidaan käyttää lieviä maha-suolikanavan häiriöitä (ummetusta, ripulia) ja hermostoa (päänsärkyä, huimausta).

Nizatidiinia ja roksatidiinia (0,15 g tabletteja) määrätään 150 mg 2 kertaa päivässä, tai 300 mg / vrk haavaumien hoitoon ja 150 mg haavojen ehkäisyyn. Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka ovat lähellä H2-salpaajia - kolmannen sukupolven histamiinireseptoreita. Nisatidiinin ja roksatidiinin uskotaan olevan käytännöllisesti katsoen puuttuvia sivuvaikutuksista.

Vasta-aiheet estäjien H2-histamiinireseptoreiden nimittämiseen:

lisääntynyt herkkyys H2-histamiinin salpaajille;

H2-histamiinin salpaajien vaikutusmekanismi

H2-histamiinin salpaajat: tsimetidiini, ranitidiini, famotidiini

H2-histamiinin estäjät ovat spesifisiä H2-histamiinireseptoriantagonisteja, ts. aineet, jotka kykenevät "tunnistamaan" vastaavat reseptorit, mutta joilla ei ole "sisäistä aktiivisuutta" (ts. ne eivät kykene aktivoimaan tätä reseptoria ja aloittamaan spesifisen fysiologisen vasteen). H2-histamiini-salpaajien vaikutuksesta on tunnusomaista selektiivisyys, ts. antagonististen ominaisuuksien puuttuminen suhteessa H (-histamiinireseptoreihin, muskariini- ja nikotiinikolinergisiin reseptoreihin, a- ja β-adrenergisiin reseptoreihin. Kokeissa, jotka koskevat eristettyjen elinten, oksitaalisten rauhasien ja eristettyjen dispergoitujen parietaalisten solujen valmistusta, sekä tutkimuksessa mahalaukun eritystä toiminnasta eläimissä ja ihmisen H2: ssa) -blockerit toimivat tyypillisinä kilpailutyyppisinä antagonisteina, jotka eroavat toisistaan affiniteetti- ominaisuuksissa (reseptorin affiniteetti), reseptoriin sitoutumiskinetiikkaan ja dissosiaatioon. Nämä erot määrittävät merkittävän vaihteluvälin aktiivisuusvaihteluissa, kun verrataan kolmen yleisen lääkkeen vaikutusta in vivo -malleihin, famotidiini (sen aktiivisuus on 1) on 7–20 kertaa aktiivisempi kuin ranitidiini ja 40-150 kertaa enemmän kuin simetidiini. niiden aktiivisuus in vivo kokeissa liittyy 1: 24-124.

Kilpailevien antagonismilakien mukaisesti H2-histamiinisalpaajat vaikuttavat depressiivisesti parietaalisten solujen erittyviin vasteisiin annoksesta riippuen.

Protonipumpun estäjien vaikutusmekanismi

Protonipumpun estäjät - omepratsoli

Protonipumpun estäjät menevät vatsan läpi ohutsuoleen, missä ne liukenevat, sitten virtaavat verenkierron läpi ensin maksaan ja tunkeutuvat sitten kalvon läpi mahalaukun limakalvon parietaalisiin soluihin, missä ne ovat konsentroituja erittyviin putkiin. Täällä happamassa pH-arvossa protonipumpun estäjät aktivoituvat ja muutetaan tetrasykliseksi sulfeeniamidiksi, joka on ladattu ja siten kykenemätön tunkeutumaan kalvoihin eikä jätä happamaa osastoa parietaalisen solun erittyvien putkien sisällä.

Tässä muodossa protonipumpun estäjät muodostavat vahvoja kovalenttisia sidoksia kysteiinitähteiden H + / K + -AT-vaiheen merkapto-ryhmiin, jotka estävät protonipumpun konformaatiomuutokset, ja se sulkeutuu peruuttamattomasti suolahapon eritystä. Jotta happo tuotettaisiin uudelleen, uusien H + / K + -AT-vaiheiden synteesi on tarpeen. Puolet H + / K + -AT-vaiheen henkilöistä päivitetään 30-48 tunnin kuluessa, ja tämä prosessi määrittää IPP: n terapeuttisen vaikutuksen keston. IPP: n ensimmäisessä tai kertaluonteisessa saannissa sen vaikutus ei ole suurin, koska kaikki protonipumput eivät ole tähän mennessä rakennettu erityskalvoon, joista osa on sytosolissa. Kun nämä molekyylit samoin kuin äskettäin syntetisoidut H + / K + -AT-faasit näkyvät kalvolla, ne vuorovaikutuksessa IPP: n myöhempien annosten kanssa, ja sen antisepretorinen vaikutus on täysin toteutunut.

H2-salpaajat histamiinireseptorit

Histamiinireseptorin H2-estäjät ovat lääkkeitä, joiden pääasiallinen vaikutus on keskittynyt ruoansulatuskanavan happo-riippuvien sairauksien hoitoon. Useimmiten tämä ryhmä lääkkeitä määrätty hoitoon ja ehkäisyyn haavaumat.

H2-salpaajien ja käyttöaiheiden vaikutusmekanismi

Histamiini (H2) -solu-reseptorit sijaitsevat mahalaukun sisäpuolella olevassa kalvossa. Nämä ovat parietaalisia soluja, jotka osallistuvat suolahapon tuotantoon elimistössä.

Sen liiallinen pitoisuus aiheuttaa häiriöitä ruoansulatuskanavan toimintaan ja johtaa haavaan.

H2-salpaajien sisältämät aineet pyrkivät vähentämään mahahapon tuotannon tasoa. Ne myös estävät valmiin hapon, jonka tuotanto on elintarvikkeiden kulutuksen aiheuttama.

Histamiinireseptorien estäminen vähentää mahahapon tuotantoa ja auttaa selviytymään ruoansulatuskanavan patologioista.

Toimenpiteen yhteydessä H2-estäjiä määrätään tällaisiin olosuhteisiin:

haava (sekä mahalaukusta että pohjukaissuolesta);
stressihaava - vakavien somaattisten sairauksien aiheuttama;

H2-antihistamiinilääkkeiden annostus ja antamisen kesto kullekin luetellulle diagnoosille on määrätty yksilöllisesti.

H2-reseptorien salpaajien luokittelu ja luettelo

Määritä 5 sukupolvea lääkkeitä H2-salpaajia riippuen koostumuksen aktiivisesta aineosasta:

I sukupolvi - vaikuttava aine cimetidiini;
II sukupolvi - vaikuttava aine ranitidiini;
III sukupolvi - vaikuttava aine famotidiini;

Eri sukupolvien lääkkeiden välillä on merkittäviä eroja, lähinnä sivuvaikutusten vakavuuden ja voimakkuuden osalta.

H2-estäjät I sukupolvi

Ensimmäisen sukupolven yleisten H2-antihistamiinilääkkeiden kauppanimet:

Positiivisen vaikutuksen ohella tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat tällaisia negatiivisia ilmiöitä:

anoreksia, turvotus, ummetus ja ripuli;
lääkkeiden metaboliaan osallistuvien maksaentsyymien tuotannon estäminen;
hepatiitti;
sydämen häiriöt: rytmihäiriöt, hypotensio;
keskushermoston tilapäiset häiriöt - esiintyvät useimmiten vanhuksilla ja potilailla erityisen vakavassa kunnossa;

Vakavien sivuvaikutusten suuren määrän vuoksi ensimmäisen sukupolven H2-sukupolven estäjiä ei käytännössä käytetä kliinisessä käytännössä.

Yleisempi hoitovaihtoehto on H2-salpaajien histamiini II- ja III-sukupolven käyttö.

H2-estäjät II-sukupolvi

Luettelo lääkkeistä ranitidiini:

Ranitidiinin haittavaikutukset:

päänsärkyä, huimausta, tajunnan säännöllistä pilvistymistä;
muutokset maksan testipisteissä;
bradykardia (sydänlihaksen supistusten tiheyden vähentäminen);

Kliinisessä käytännössä todetaan, että ranitidiinin siedettävyys elimistössä on parempi kuin simetidiinin (ensimmäisen sukupolven lääkkeet).

III-sukupolven H2-salpaajat

H2-antihistamiinilääkkeiden III sukupolven nimet:

Famotidiinin haittavaikutukset:

ruokahaluttomuus, syömishäiriöt, makuelämykset;
väsymys ja päänsärky;
allergia, lihaskipu.

Huolellisesti tutkituista H-2-salpaajista famotidiinia pidetään tehokkaimpana ja vaarattomimpana.

H2-estäjät IV-sukupolvi

Kauppanimi H2-estäjä histamiini IV-sukupolvi (nizatidiini): Axid. Suolahapon tuotannon estämisen lisäksi se vähentää merkittävästi pepsiinin aktiivisuutta. Sitä käytetään akuutin suoliston tai mahahaavan hoitoon, ja se estää tehokkaasti uusiutumisen. Vahvistaa ruoansulatuskanavan suojamekanismia ja nopeuttaa haavaumien parantumista.

Haittavaikutukset Axidan käytön aikana ovat epätodennäköisiä. Tehokkuuden kannalta nizatidiini on samanlainen kuin famotidiini.

H2-estäjät V-sukupolvi

Roksatidiinin kaupallinen nimi: Roxane. Roksatidiinin suuren pitoisuuden vuoksi lääke supistaa merkittävästi suolahapon tuotantoa. Vaikuttava aine imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavan seinistä. Roksaanin teho ei vähene, kun samanaikaisesti nautitaan ruoasta ja antasidista annettuja lääkkeitä.

Lääke on erittäin harvinainen ja vähäinen sivuvaikutus. Samalla sillä on alhaisempi happoa tukeva vaikutus verrattuna kolmannen sukupolven lääkkeisiin (famotidiiniin).

H2-histamiini-salpaajien käytön ja annoksen ominaisuudet

Tämän ryhmän valmistelut määrätään yksilöllisesti, perustuen taudin diagnoosiin ja kehittymisasteeseen.

Annostus ja hoidon kesto määritetään sen perusteella, mikä H2-salpaajien ryhmä on optimaalinen hoidon kannalta.

Kun elimistö on samoissa olosuhteissa, eri sukupolvien lääkkeiden aktiiviset aineosat imeytyvät ruoansulatuskanavasta eri määrinä.

Lisäksi kaikki komponentit eroavat suorituskyvyssä.

Miksi tarvitsemme lääkkeitä, jotka estävät H2-ryhmän histamiinireseptoreita?

Histamiini on yksi ihmiselle elintärkeistä hormoneista. Se suorittaa eräänlaisen "vartijan" tehtäviä ja pelaa tietyissä olosuhteissa: raskaan fyysisen rasituksen, vammojen, sairauksien, kehoon saapuvien allergeenien jne. Osalta. Hormoni jakaa veren virtauksen uudelleen siten, että mahdolliset vauriot minimoidaan. Ensi silmäyksellä histamiinin työ ei saisi vahingoittaa ihmistä, mutta on tilanteita, joissa suuri osa tästä hormonista tekee enemmän pahaa kuin hyvä. Tällaisissa tapauksissa lääkärit määrittelevät erityisiä lääkkeitä (estäjiä) estääkseen jonkin ryhmän (H1, H2, H3) histamiinireseptoreiden alkavan toimia.

Miksi tarvitset histamiinia?

Histamiini on biologisesti aktiivinen yhdiste, joka osallistuu kaikkiin tärkeisiin aineenvaihduntaan kehossa. Se muodostuu histidiiniksi nimitetyn aminohapon hajoamisesta, ja se on vastuussa hermopulssien välityksestä solujen välillä.

Normaalisti histamiini on inaktiivinen, mutta vaarallisina aikoina, jotka liittyvät sairauksiin, vammoihin, palovammoihin, toksiinien tai allergeenien saantiin, vapaan hormonin määrä kasvaa jyrkästi. Sitoutumattomassa tilassa histamiini aiheuttaa:

sileiden lihasten kouristukset;
alentaa verenpainetta;
kapillaari-dilataatio;
sydämen sydämentykytys;
mahan mehun lisääntynyt tuotanto.

Hormonin vaikutuksesta mahahapon ja adrenaliinin erittyminen lisääntyy, kudosten turvotus tapahtuu. Mahahappo on melko aggressiivinen ympäristö, jossa on korkea happamuus. Happo ja entsyymit eivät ainoastaan auttaa ruoan sulattamisessa, ne pystyvät suorittamaan antiseptisen toiminnon - tappamaan bakteereja, jotka ovat tulleet elimistöön samanaikaisesti ruoan kanssa.

Prosessin "hallinta" tapahtuu keskushermostoon ja humoraaliseen säätelyyn (hormonien kautta). Yksi tämän säädöksen mekanismeista käynnistyy erityisreseptoreilla - erikoistuneilla soluilla, jotka ovat myös vastuussa suolahapon pitoisuudesta mahanesteessä.

Lue: Mitä veren oksentelu ja mitä tehdä, kun se ilmenee?

Histamiinireseptorit

Tietyt reseptorit, joita kutsutaan histamiiniksi (H), reagoivat histamiinin tuotantoon. Lääkärit jakavat nämä reseptorit kolmeen ryhmään: H1, H2, H3. H2-reseptorien herätyksen seurauksena:

mahan rauhasen toiminta paranee;
lisää suoliston ja verisuonten lihasten ääntä;
allergioita ja immuunireaktioita;

Hydrokloridihapon H2-reseptorin salpaajien vapautumismekanismi toimii vain osittain. Ne vähentävät hormonin aiheuttamaa tuotantoa, mutta eivät pysäytä sitä kokonaan.

On tärkeää! Mahahapon korkea happopitoisuus on uhkaava tekijä joissakin ruoansulatuskanavan taudeissa.

Mitä ovat salpaajat?

Nämä lääkkeet on suunniteltu ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon, joissa suuri suolahapon pitoisuus mahassa on vaarallista. Ne ovat haava-aineita, jotka vähentävät eritystä, ts. Ne on suunniteltu vähentämään hapon virtausta mahaan.

H2-ryhmän estäjillä on erilaiset aktiiviset komponentit:

Cimetidiini (Histodil, Altamet, cimetidiini);
nizatidiini (aksidi);
Roksatidiini (Roxane);
famotidiini (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
ranitidiini (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
ranitidiini vismuttisitraatti (Pylorid).

Rahastot, jotka on tuotettu seuraavasti:

valmiita liuoksia laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen antoon;
jauhe liuosta varten;
tablettia.

Tähän mennessä simetidiiniä ei suositella käytettäväksi suurten sivuvaikutusten määrän vuoksi, mukaan lukien tehon väheneminen ja rintarauhasen lisääntyminen miehillä, kivun kehittyminen nivelissä ja lihaksissa, lisääntynyt kreatiniinipitoisuus, verikoostumuksen muutokset, keskushermoston vauriot jne.

Ranitidiinilla on paljon vähemmän sivuvaikutuksia, mutta sitä käytetään yhä harvemmin lääketieteellisessä käytännössä, kun seuraavan sukupolven lääkkeitä (Famotidin), joiden tehokkuus on paljon korkeampi, ja sen kesto useiden tuntien ajan (12–24 tuntia) korvaa sen.

On tärkeää! 1–1,5 prosentissa tapauksista potilaita havaitaan immuniteetiksi estäjähoitoa vastaan.

Milloin estäjät määrätään?

Happamäärän lisääminen mahanesteessä on vaarallista, kun:

mahalaukun tai pohjukaissuolen haavauma;
ruokatorven tulehdus, kun vatsan sisältö heitetään ruokatorveen;
haiman hyvänlaatuiset kasvaimet yhdessä mahahaavan kanssa;
vastaanotto peptisen haavauman kehittymisen estämiseksi muiden sairauksien pitkäaikaishoidossa.

Kurssin erityinen lääke, annos ja kesto valitaan yksilöllisesti. Lääkkeen peruuttamisen pitäisi tapahtua vähitellen, koska vastaanoton puolivälissä on mahdollisia sivuvaikutuksia.

Suosittelemme, että tiedät, mitä ruokatorven sairauksia voi esiintyä.

Lue: kun tarvitset ruokatorven esofagoskopiaa.

Haitat histamiinisalpaajien työssä

H2-salpaajat vaikuttavat vapaan histamiinin tuotantoon, mikä vähentää mahalaukun happamuutta. Mutta nämä lääkkeet eivät vaikuta muihin hapon - gastriinin ja asetyylikoliinin synteesin stimuloijiin, toisin sanoen nämä lääkkeet eivät anna täyttä kontrollia suolahapon tasosta. Tämä on yksi syy siihen, miksi lääkärit pitävät niitä suhteellisen vanhentuneina. On kuitenkin tilanteita, joissa estäjien nimittäminen on perusteltua.

On tärkeää! Asiantuntijat eivät suosittele H2-salpaajien käyttöä mahalaukussa tai suolistossa.

Hoidossa on melko vakava sivuvaikutus, kun käytetään histamiinireseptorien H2-salpaajia - niin sanottua happohyökkäystä. Se johtuu siitä, että lääkkeen vetäytymisen tai toiminnan päättymisen jälkeen mahalaukku pyrkii "kiinni", ja sen solut lisäävät suolahapon tuotantoa. Tämän seurauksena tietyn ajan kuluttua lääkkeen ottamisesta mahalaukun happamuus alkaa kasvaa ja aiheuttaa taudin pahenemisen.

Toinen sivuvaikutus on Clostridium-patogeenin aiheuttama ripuli. Jos potilas ottaa yhdessä estäjän kanssa antibiootteja, ripulin riski lisääntyy kymmenen kertaa.

Moderneja salpaajien analogeja

Uudet lääkkeet, protonipumpun estäjät, tulevat korvaamaan estäjiä, mutta niitä ei aina voida käyttää hoidossa potilaan geneettisten tai muiden ominaisuuksien vuoksi tai taloudellisista syistä. Eräs estäjien käytön esteistä on melko yleinen resistenssi (lääkeresistenssi).

H2-salpaajat poikkeavat protonipumpun estäjistä huonommin, koska niiden teho vähenee toistuvalla hoidolla. Siksi pitkäaikainen hoito sisältää inhibiittoreiden käyttöä, ja H-2-estäjät riittävät lyhytaikaiseen hoitoon.

Vain lääkärillä on oikeus päättää lääkkeiden valinnasta potilaan historian ja tutkimustulosten perusteella. Potilaiden, joilla on mahalaukun tai pohjukaissuolihaavauma, erityisesti kroonisessa sairaudessa tai oireiden ensimmäisessä esiintymisessä, on erikseen valittava haponvaimentimet.

Pro-Gastro

Ruoansulatuskanavan sairaudet... Kerro kaiken, mitä haluat tietää niistä.

H2-histamiinireseptorin salpaajat: lääkkeet, edut ja haitat

Vatsan limakalvo tai sen pohjan ja rungon alue koostuu erityisistä soluista - parietaalista tai parietaalisesta. Nämä ovat rauhasoluja, joiden pääasiallinen tehtävä on kloorivetyhapon tuotanto. Jos ne toimivat normaalisti, suolahappoa tuotetaan niin paljon kuin on tarpeen. Jos sen määrä ylittää ruoansulatuskanavan tarpeet, mahalaukun limakalvon ja sitten ruokatorven tulehduksen (gastriitti, ruokatorven tulehdus), siihen kohdistuu eroosioita ja haavaumia, ja potilas kokee närästystä, vatsakipua ja monia muita epämiellyttäviä oireita.

Kaikkien näiden oireiden poistamiseksi sinun pitäisi vähentää tuotetun suolahapon määrää. Tätä varten voidaan käyttää eri ryhmien lääkkeitä, mukaan lukien H2-histamiinireseptorin salpaajat. Tässä artikkelissa käsitellään sitä, että nämä reseptorit ovat, miten lääkeaine toimii, käyttöaiheet, käytettävät vasta-aiheet sekä tämän farmakologisen ryhmän tärkeimmät edustajat.

Toimintamekanismi, vaikutukset

H2-histamiinireseptorit sijaitsevat useissa ruoansulatuskanavan rauhasissa, myös mahalaukun limakalvon limakalvoissa. Heidän jännityksensä johtaa sylkirauhasen, mahalaukun ja haiman rauhan stimulointiin, edistää sappin erittymistä. Vatsakerroksen solut, jotka ovat vastuussa kloorivetyhapon tuotannosta, aktivoituvat paljon enemmän kuin toiset.

H2-histamiinireseptorisalpaajat heikentävät niiden toimintaa ja johtavat kloorivetyhapon tuotannon vähenemiseen parietaalisoluilla, erityisesti yöllä. Lisäksi:

stimuloi veren virtausta mahalaukun limakalvossa;
aktivoi limakalvon bikarbonaattisolujen solujen synteesi;
inhiboi pepsiinisynteesiä;
stimuloida limakalvojen muodostumista ja prostaglandiinien erittymistä.

Miten käyttäytyä kehossa

Tämän ryhmän valmistelut yleensä imeytyvät hyvin ohutsuolen alkuosaan.
H2-histamiini-salpaajien toiminta vähenee hieman, kun se otetaan samanaikaisesti antasidien ja sukralfaatin kanssa.
Kehon tavoitteita (eli todellisia vuorauskennoja) ei saavuteta koko lääkkeen annoksella, vaan vain osa siitä (farmakologiassa tätä indikaattoria kutsutaan biologiseksi hyötyosuudeksi). Simetidiinissä biologinen hyötyosuus on 60-80%, ranitidiini - 55-60%, famotidiini - 30-50%, roksatidiini - yli 90%. Jos H2-histamiinisalpaaja injektoidaan laskimoon, sen biologinen hyötyosuus on yleensä 100%.
Nielemisen jälkeen lääkkeen maksimipitoisuus veressä määritetään 1-3 tunnin kuluttua.
Maksan läpi kulkee läpi useita kemiallisia muutoksia, ja ne erittyvät virtsaan.
Ranitidiinin, tsimetidiinin ja nizatidiinin puoliintumisaika on 2 tuntia, famotidiini - 3,5 tuntia.

Käyttöaiheet

H2-histamiinin salpaajia käytetään tällaisten sairauksien hoitoon:

refluksisofagiitti;
GERD;
eroosioinen gastriitti;
mahan ja pohjukaissuolen peptinen haava (28 päivän hoidon jälkeen pohjukaissuolihaava on arpeutunut neljässä viidestä potilaasta ja 6 viikon kuluttua yhdeksästä kymmenestä potilaasta; mahahaava haavautuu kolmessa viidessä tapauksessa 6 viikon aikana ja 8-9 10 tapauksesta - 8 viikon hoidon jälkeen);
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä;
toiminnallinen dyspepsia;
verenvuoto ylemmästä ruoansulatuskanavasta.

Harvoin, monimutkaisen hoidon osana, näitä lääkkeitä määrätään potilaille, joilla on haiman entsyymipuutos tai urtikaria.

On huomattava, että kliinisten tutkimusten mukaan 1-5% potilaista on täysin epäherkkiä H2-estäjille. Kun pH-arvoa seurataan, niillä ei ole mitään muutoksia intragastrisessa happamuudessa. Joskus on tällaista vastustusta jollekin ryhmän edustajalle ja joskus kaikille.

Vasta

lasten ikä;
yksilön suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin;
vakava maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta (H2-histamiinin salpaajan annosta on vähennettävä vähintään 2 kertaa);
raskaus, imetys.

Haittavaikutukset

Eniten sivuvaikutuksia on ensimmäisen sukupolven H2-histamiini-salpaajilla, ts.

lisääntynyt prolaktiinin ja testosteronin pitoisuus veressä ja siihen liittyvässä amenorrheassa (kuukautisten puuttuminen), galakorrhea (maidonpoisto maitorauhasista), gynekomastia (lisääntyminen maitorauhasissa miehillä), impotenssi; nämä vaikutukset ilmenevät yksinomaan, kun otetaan suuria lääkeannoksia pitkään aikaan;
kohonnut AST- ja ALAT-tasot (enintään 3 kertaa), erittäin harvoin - akuutti hepatiitti;
päänsärky, väsymys, taipumus masennukseen, sekavuus, hallusinaatiot; kehittyy pääasiassa vanhuksilla;
lisääntynyt kreatiniinipitoisuus veressä (enintään 15%);
neutrofiilien ja verihiutaleiden veritasojen lasku;
sydämen rytmihäiriöt.

Koska simetidiinin ottamisen vaara ylittää aiotun hyödyn, tätä lääkettä ei yleensä käytetä nykyään. Hänet korvattiin muilla H2-histamiinireseptorin salpaajilla, joilla oli suurempi turvallisuusprofiili. Niillä on kuitenkin myös sivuvaikutuksia. Tämä on:

ulostehäiriöt (ripuli, ummetus);
ilmavaivat;
allergiset reaktiot;
”Rebound-ilmiö” - suolahapon tuotannon lisääntyminen lääkkeen poiston jälkeen;
pitkäaikaisella (yli 6–8 viikkoa) - mahalaukun limakalvon ECL-solujen hyperplasiaa hypergastrinemian kehittyessä (gastriinitason nousu veressä).

Huumeet ja niiden lyhyt kuvaus

Cimetidiini (kauppanimet - histodil, cimetidiini)

Lääke on ensimmäinen sukupolvi. Sillä on suuri määrä sivuvaikutuksia, minkä vuoksi sitä ei käytetä tänään ja se on käytännössä poissa apteekkiverkostosta. Aikaisemmin annettiin suun kautta 800-1000 mg: n annoksena 4, 2 tai 1 iltana tai laskimonsisäisesti 300 mg 3 kertaa päivässä.

Ranitidiini (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidiini ja muut)

Lääke on II sukupolvi.

Ranitidiini... Mistä nämä pillerit, jokainen isoäiti tietää. Kokemukseni mukaan tämä on yli 70-vuotiaiden vatsan kivun suosikki. Tämä johtuu siitä, että nuoruutensa aikana ei vielä ollut lääkkeitä, jotka ovat edullisempia gastriitin ja mahahaavan hoidossa (puhutaan protonipumpun estäjistä), mutta se oli hän - ranitidiini.

Simetidiinin tavoin se voidaan antaa suun kautta tai laskimoon. Suun kautta annettavaksi käytetään 150 mg: n tai 300 mg: n tabletteja. Päivittäinen annos on 300 mg, kun lääkettä otetaan 1-2 kertaa päivässä. 50 mg (2 ml) injektoidaan laskimoon 3-4 kertaa päivässä.

Ranitidiini sietää paljon paremmin kuin simetidiini, mutta akuutin hepatiitin kehittymisen tapauksia tämän lääkkeen käytön aikana raportoidaan.

Famotidiini (Quamel, Famotidine)

Lääke on III sukupolvi. Tutkimuksen mukaan se on 7-20 kertaa tehokkaampi kuin ranitidiini. Sen vaikutus on pitkittynyt (oraalisen annon jälkeen famotidiini on voimassa 10-12 tuntia).

Yleensä potilaat sietävät sitä hyvin sekä pahenemisvaiheiden hoidossa että ennaltaehkäisevässä annostelussa. Haittavaikutukset - ainakin niiden joukossa - pienet ruoansulatuskanavan oireet tai allergiset reaktiot, jotka eivät edellytä lääkkeen lopettamista.

Sitä voidaan käyttää potilailla, joilla on alkoholiriippuvuus, ei tarvita täydellistä alkoholin saantia hoidon aikana.

Saatavana 0,02 g: n ja 0,04 g: n tablettina, samoin kuin ampulleissa, jotka sisältävät 0,01 g lääkettä 1 ml: ssa.

Famotidiini otetaan yleensä 0,04 g: n päivässä 1: lle (illalla) tai 2: lle (aamulla ja illalla). Laskimoon injektoidaan 0,02 g kahdesti päivässä.

Nizatidiini ja roksatidiini

Valmistelut IV ja V sukupolvi. Aiemmin käytettyä, mutta tänään maassamme ei ole rekisteröity.

Ranitidiini tai Omez: mikä on parempi

Kuten kävi ilmi, monet Internetin käyttäjät ovat kiinnostuneita tästä asiasta.

Jos puhumme maailmanlaajuisemmin, verrattaessa näitä kahta erityistä lääkettä, mutta farmakologiset ryhmät, joihin ne kuuluvat (H2-histamiinin salpaajat ja protonipumpun estäjät), voimme sanoa seuraavaa:

Viimeksi mainitulla (mukaan lukien Omez) on tietysti useita etuja. Nämä ovat nykyaikaisia lääkkeitä, jotka tehokkaasti tukahduttavat suolahapon tuotantoa, toimivat pitkään, potilaat sietävät niitä hyvin, eikä niihin ole käytännössä mitään sivuvaikutuksia, ja niin edelleen.

H2-histamiinireseptorien salpaajilla on kuitenkin ihailijoita, jotka eivät vaihda suosikkia Ranitidiiniä tai Famotidiinia mihinkään Omeziin these Näiden lääkkeiden kiistaton etu on niiden edullisuus, erittäin alhainen hinta. Mutta on olemassa suuri miinus - takyfylaasin vaikutus. Toisin sanoen joillakin potilailla H2-histamiini-salpaajan toistuva vaikutus vähentää sen vaikutusta, jota ei havaita PPI: n hoidossa.

Ja viimeinen hetki: haavaisen verenvuodon hoidossa asiantuntijat suosivat IPP: tä eikä H2-salpaajia.

johtopäätös

H2-histamiinireseptorisalpaajat ovat ryhmä lääkkeitä, jotka estävät suolahapon tuotantoa mahalaukun limakalvon peittävillä soluilla. Näitä lääkkeitä on 5 sukupolvea, mutta nykyään käytetään vain II- ja III-sukupolvien edustajia - ranitidiinia ja famotidiinia. On huomattava, että on olemassa nykyaikaisempi lääkeryhmä, jolla on samanlainen vaikutus - protonipumpun estäjät. Ulkoasullaan H2-histamiinin estäjät ovat haalistuneet taustaan ja niitä käytetään harvemmin, mutta jotkut lääkärit ja potilaat käyttävät ja rakastavat sitä.

Huolimatta siitä, että ranitidiini ja famotidiini siirretään pääsääntöisesti tyydyttävästi, ei pidä harjoittaa itsehoitoa, määrätä heitä itsellesi tai sukulaisillesi - ensin on neuvoteltava lääkärin kanssa.

H2-salpaajat - histamiinireseptorit

Estäjät H₂-Histamiinireseptorit häiritsevät histamiinin vaikutusta parietaalisoluihin ja alentavat niiden erittymistä. Ne tukahduttavat erittymistä, nopeuttavat haavaumien paranemista, poistavat päivä- ja yökivut, saavat hemostaattisen vaikutuksen. Käytä H_2- histamiinin estäjät mahalaukun ja pohjukaissuolihaavojen, peptisen esofagiitin, gastriitin jne. osalta.₂-histamiinireseptorit:

1 - simetidiini (histodil, tagamet) on tämän ryhmän ensimmäisen sukupolven lääke. Määritä 3-4 kertaa päivässä tai 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla). Haittavaikutukset: päänsärky, väsymys, uneliaisuus, ihottuma. Siinä on antiandrogeeninen toiminta, jonka yhteydessä se voi aiheuttaa seksuaalisen toiminnan ja gynekomastian rikkomista miehillä (rintojen suureneminen). Estää mikrosomaalisia maksaentsyymejä ja voi siten tehostaa useiden maksaan metaboloituvien lääkkeiden vaikutusta. Pitkäaikaisessa käytössä voi aiheuttaa leukopeniaa. Se on tarpeen peruuttaa asteittain. Vasta-aiheet raskauden, imetyksen, alle 14-vuotiaiden lasten, huomattavan heikentyneen munuaisten toiminnan ja maksan kohdalla.

Kuva.24 Suolahapon mahalaukun erittymistä vähentävien aineiden vaikutusmekanismi

2 - ranitidiini (gistak, zantak, ranisan, zantin) - edustaa toisen sukupolven estäjiä H₂-histamiinireseptorit. Sillä on voimakkaampi inhiboiva vaikutus suolahapon erittymiseen ja lähes ei aiheuta haittavaikutuksia. Harvoin havaittiin päänsärkyä, väsymystä, ripulia tai ummetusta. Määritä 1-2 kertaa päivässä.

3 - famotidiini (quamel, famosidi, ulfamidi, famo) on aktiivisempi kuin ranitidiini ja sillä on pidempi kesto, on kolmannen sukupolven lääke. Määritä se yöksi. Se ei juuri aiheuta sivuvaikutuksia, sillä ei ole antiandrogeenistä vaikutusta, se ei vaikuta mikrosomaalisiin entsyymeihin.

Protonipumpun estäjät (H + K + - ATPaasi)

Yleinen lopullinen reitti erityksen stimuloimiseksi (histamiini, gastriini, asetyylikoliini ja muut tekijät) toteutetaan parietaalisten solujen ulomman kalvon tasolla käyttäen energiasta riippuvaa mekanismia (pumppua), joka on kaliumionien vaihtoa vetyionien osalta. Tätä varten kalvossa on spesifinen H + K + -ATPaasi, joka tuottaa paitsi HCl: n tuotannon myös K + -ionien tulon vereen (kuvio 25). H + K + -ATPaasin inhibiittorit estävät peruuttamattomasti limakalvojen parietaalisten solujen protonipumpun, mikä inhiboi suolahapon vapautumista erittyvän kalvon läpi.

Kuva Omepratsolin metaboliittien estävä vaikutus mahalaukun parietaalisten solujen protonipumppuun (H + K + ATPaasi)

Koska suhde on peruuttamaton, entsyymiaktiivisuuden elpyminen tapahtuu hitaasti uusien osien synteesin vuoksi 4-5 vuorokauden kuluessa - tästä syystä pumpun eston stabiili ja pitkäaikainen vaikutus. Näitä varoja käytetään vakaviin vuotaviin peptisiin haavaumiin.

Tähän ryhmään kuuluvat omepratsoli (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lansopratsoli (lansocap, lancerol), rabepratsoli (pariet) osoittaa voimakasta antisekretorista vaikutusta, johtaa suolahapon erittymisen vähenemiseen ärsykkeen luonteesta riippumatta. Se on erittäin tehokas mahahaavassa ja pohjukaissuolihaavassa. Se on aihiolääke. Sen metaboliitit liittyvät aktiivisesti entsyymiin. Määritä 1 kerran päivässä, aamulla tai illalla. Haittavaikutukset ovat harvinaisia: pahoinvointi, huimaus, allergiset reaktiot.

Niitä käytetään joskus mahahaavan hoitoon, jossa on lisääntynyttä emättimen hermoa. Hoidon aikana tämän ryhmän lääkkeillä on lukuisia sivuvaikutuksia (takykardia, suun kuivuminen, näön hämärtyminen, virtsaamisvaikeudet, ummetus), joten ei-selektiivisiä M-antikolinergisiä aineita, kuten atropiinia, ei tällä hetkellä käytetä.

pirentsepiinin (gastrozepiini, gastriili) on selektiivinen estäjä M₁- mahalaukun kolinergiset reseptorit. LS estää voimakkaammin kloorivetyhapon ja pepsiinin erittymisen, parantaa verenkiertoa limakalvossa. Ei-toivotut sivuvaikutukset ovat vähemmän selvät.